托吡酯

警告:托吡酯的主要用途和唯一获得监管部门批准的用途是治疗癫痫发作。有些人使用托吡酯治疗其他疾病,包括 PTSD、Axis II 情绪障碍和 饮食失调 .然而,没有经过同行评审的研究证实托吡酯对这些病症是安全有效的,因此这些用途尚未获得 FDA 的批准。来自小规模案例研究的支持这些用途的证据有限,但迄今为止还没有研究人员发表过大型研究。






什么是托吡酯?

托吡酯通常以商品名 Topamax 出售。它是一种抗惊厥药物,与用于治疗惊厥或情绪障碍的所有其他药物不同,因为它不具有相同的化学成分。医学研究人员目前不知道托吡酯是如何起作用的。


FDA 何时批准该药物在美国上市,该药物的哪些用途被批准?

FDA 于 1996 年 12 月 24 日最终批准了该药物。如上所述,迄今为止唯一批准的用途是治疗惊厥。






托吡酯有通用版本吗?

托吡酯的制造商仍然对该药物持有专利保护,因此目前还没有通用版本。


托吡酯与其他情绪稳定剂有何不同?

有两件事使托吡酯与同类中的其他药物区别开来。首先,当其他情绪稳定药物对患者无效时,医生和精神科医生有时会开这种药。其次,与其他情绪稳定剂相比,托吡酯患者可能经历的一系列副作用大不相同。




托吡酯与卡马西平和丙戊酸盐有何不同?

对于快速循环或混合双极状态,在某些情况下托吡酯有效而其他两种药物无效。


迄今为止,托吡酯在控制哪些疾病方面最为成功?

缺乏关于托吡酯的研究使得很难判断哪种疾病对药物反应最好:迄今为止,没有足够的精神病学研究来提出具体建议。在该领域,从业者将托吡酯处方给抵抗其他形式治疗的双相情感障碍患者已取得成功。托吡酯最有效的使用似乎是使用拉莫三嗪导致躁狂症的患者。一些精神科医生报告说,使用托吡酯来帮助缓解 PTSD 的症状以及其他精神科药物可能产生的与进食相关的副作用。


托吡酯可以治疗抑郁、躁狂和混合状态的发作吗?它可以防止这些情节吗?

虽然托吡酯的首次使用是用于治疗躁狂症、抑郁症或对其他药物有抗药性的混合状态,但其预防这些状态的有效性尚未得到测试。没有研究将患者长期服用托吡酯并评​​估它是否降低了这些发作的可能性。


在给患者开托吡酯之前需要进行哪些实验室检查?

测试可能与情绪障碍相互作用的几种情况中的任何一种都很重要。必要的测试包括血液和尿液测试,因为这些情况可能是情绪障碍的原因。


什么剂量适合开始一个疗程的托吡酯?

托吡酯的初始剂量应为 12.5 或 25 毫克,每天服用一次或两次。这个剂量每周增加 12.5 或 12 毫克,直到达到最终水平,这取决于药物的使用和患者的反应。典型的最终剂量为每天 100 至 200 毫克,但有些患者从不超过 50 毫克中获益。 PTSD 的情况需要每天约 175 毫克的最终剂量,通常每天不超过 500 毫克。


处方托吡酯是否有任何特殊问题?
服用锂、卡马西平(Tegretol)或丙戊酸盐(Depakene、Depakote)的人?

托吡酯和锂之间没有已知的相互作用。然而,卡马西平可以将托吡酯的血浆水平降低 50%,丙戊酸盐可以将其降低 15%。托吡酯本身可以将丙戊酸盐的血浆水平降低 10%。到目前为止,服用托吡酯和拉莫三嗪或加巴喷丁的患者没有已知的相互作用。


托吡酯的最终剂量是多少?什么剂量适用于不同的疾病?

托吡酯的最终剂量因目标疾病、患者以及患者是否同时服用任何其他药物而异。对于大多数疗法,最常见的剂量在每天 50 到 200 毫克之间,但对于 PTSD 来说可能更低。如果单独服用托吡酯,可能需要更高的最终剂量,每天最多 500 毫克。一些患者每天仅服用 25 毫克即可缓解。


患者多久能感觉到托吡酯的作用?

这也因人而异。有些人在几天内就能感受到效果,而有些人则需要长达一个月的时间才能感受到任何不同。


托吡酯的副作用是什么?

托吡酯的副作用在增加剂量后表现得最为强烈。一项研究比较了 711 名服用托吡酯的参与者和 419 名服用安慰剂的参与者,观察到两组的以下副作用:
常见不良反应 (%)

(托吡酯 = 200 毫克/天)
不良反应托吡酯安慰剂

嗜睡 30% 对比 10% 安慰剂

头晕 28% vs 14% 安慰剂

视力问题 28% 与 9% 安慰剂

不稳定 21% 对比 7% 安慰剂

言语问题 17% 与 3% 安慰剂

精神运动减慢 17% 与 2% 安慰剂

大头针 15% 与 3% 安慰剂

紧张 16% 对比 8% 安慰剂

恶心 12% vs 6% 安慰剂

记忆问题 12% 与 3% 安慰剂

震颤 11% 与 6% 安慰剂

双极 1 型与 2 型

混淆 10% 与 6% 安慰剂


这些副作用中哪些是最强的?

最有可能导致人们停止使用托吡酯的五种副作用是精神运动减慢、疲劳、记忆问题、意识模糊和嗜睡。在极少数情况下,大约有 1 人会患上肾结石,极少数人会患上急性青光眼。


服用托吡酯的人有哪些精神方面的副作用?

该清单包括镇静、精神运动减慢、激动、焦虑、注意力不集中、健忘、混乱、抑郁和人格解体。也有罕见的精神病病例。


托吡酯如何与处方和
非处方药?

托吡酯、丙戊酸盐和卡马西平之间的相互作用已在上文中提及。除此之外,托吡酯似乎会提高苯妥英的血浆水平,而苯妥英将托吡酯的水平降低 50%。有一些报道称托吡酯会降低口服避孕药的有效性。


服用托吡酯和饮酒是否安全?

如果您在服用托吡酯时饮酒,那么您可能会出现更严重的副作用。


如果您怀孕,服用托吡酯是否安全?

FDA 将托吡酯列为 C 类妊娠安全。这意味着已知该药物会以不利的方式影响人类胎儿,但​​关于具体情况的研究并不多,而且药物的益处可能大于风险。


儿童和青少年服用托吡酯是否安全?

是的,FDA 已批准该药物用于儿童。


老年人服用托吡酯安全吗?

到目前为止,还没有关于老年人使用托吡酯的报道,尽管没有理由相信他们会对此有不同的反应。


是否有必要停用托吡酯?

没有关于突然停止使用托吡酯的不良反应的报告,因此没有必要停止使用这种药物。另一方面,众所周知,如果您突然停止服用,整类抗惊厥药都会导致癫痫发作。因此,导致托吡酯突然停止使用的唯一原因是危险副作用的增加。


是否可能过量服用托吡酯?

没有报告过量服用托吡酯引起的影响和死亡。


托吡酯与 MAOI 的相互作用很差吗?

托吡酯与 MAOI 一起服用没有危险。


托吡酯贵吗?

批量购买时,托吡酯并不是特别贵。每片 25 毫克的药丸售价约为 1.45 美元,100 毫克的药丸售价为 3.75 美元,而 200 毫克的药丸售价约为 5.75 美元。


托吡酯能帮助那些没有用其他精神药物缓解症状的人吗?

这正是托吡酯的作用。它对那些没有发现其他情绪稳定剂有用的人有效。该药物的潜在新用途包括 PTSD 和减少对酒精的渴望,以及避免偏头痛。


为什么要使用托吡酯?

托吡酯对患有其他情绪稳定剂无法控制的双相情绪障碍的人最有用。它可以缓解症状并使之前无法服用抗抑郁药而没有经历躁狂症或混合状态的人服用抗抑郁药成为可能。托吡酯具有良好的副作用,多达一半的服用该药物的人体重减轻。这是对许多抗抑郁药可能导致的体重增加的有益抵消。


托吡酯有缺点吗?

由于该药只有 20 年左右的历史,因此对长期使用的研究并不多,尤其是在副作用方面。没有足够的时间来确定托吡酯的益处持续多长时间,以及在足够长的时间后它们是否会结束或减少。同样,该药物作为情绪稳定剂和 PTSD 等疾病的大部分用途目前没有得到大量研究的支持,有待更多出版物。


如果托吡酯的使用证据如此之少,那么为什么有人要开它而不是已经有更多研究表明其有效性的旧药呢?

首先,托吡酯通常比那些老药具有更好的副作用。一些患者发现老年情绪稳定剂的副作用太危险或对他们的生活影响太大。
其次,许多患者发现较旧的药物不能控制他们的疾病,而托吡酯可以。这使得它成为他们唯一有效的已知补救措施。
最后,托吡酯是迄今为止唯一似乎对缓解 PTSD 症状有效果的精神药理学药物。这些症状会使人极度虚弱。


托吡酯在世界各地都有处方吗?

是的,许多国家已批准使用托吡酯并开具处方。

最后更新:2018 年 11 月 18 日